东莨菪碱

东莨菪碱 

东莨菪碱是天然植物提取的生物碱药物，取自茄科茄科植物，如茄属植物，如茄属植物、山药属植物和天竺葵属植物。它也被称为莨菪碱。东莨菪碱是非常有效的治疗晕车、恶心和呕吐的天然药物，因为它能够抑制中枢神经系统（大脑和脊髓）。对副交感神经有抑制作用，大剂量对自主神经节有抑制作用。东莨菪碱还用于在麻醉期间干燥分泌物和扩大支气管，并在整个眼科手术中扩大瞳孔。该药物在颠茄中发现的几种生物碱物质的药理学上非常活跃，因为它具有优异的溶解性，可以更快地到达作用部位。

技术数据
东莨菪碱化学结构式

CAS 号：51-34-3

分子式：C17H21NO4

摩尔质量：303.35 g/mol

代谢：肝脏

消除半衰期：4.5小时

别名：氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱

生物合成和组成 

莨菪碱的生物合成始于鸟氨酸脱羧酶将 L-鸟氨酸脱羧成腐胺。腐胺被腐胺 N-甲基转移酶甲基化为 N-甲基腐胺。
明确感知甲基化腐胺的腐胺氧化酶催化该化合物的脱氨基作用为 4-甲基氨基丁醛，此时其通过不受约束的环发展为 N-甲基-吡咯阳离子。在随后的阶段，吡咯阳离子与乙酰乙酸腐蚀产生水合物。没有酶促运动可以显示出催化这种反应。Hygrine 进一步修饰为托品酮。
以这种方式，托品酮还原酶 I 将托品酮转变为托品，其与苯丙氨酸推断的苯乳酸聚集为利托林。一种名为 Cyp80F1 的细胞色素 P450 可将 littorine 氧化并改造为莨菪碱醛。在最后的进展中，莨菪碱在 6β-羟基莨菪碱环氧化酶的催化下发生环氧化反应，产生莨菪碱。

简要说明和天然来源
东莨菪碱来自植物、茄属植物、天仙草、吉姆森杂草、软木和喇叭的次级代谢产物。这些植物产生有毒化合物颠茄生物碱作为保护剂。它有很多好处，主要亮点是预防晕车。东莨菪碱阻止前庭神经和呕吐中心之间的交流。发现在晕动病发作前服用会更有效。基本上它可以防止在手术过程中因晕车或麻醉引起的恶心和呕吐。此外，东莨菪碱还有许多其他好处，包括胃或肠道问题、帕金森病和肌肉痉挛。
东莨菪碱也是一种有效的胃肠活动抑制剂，可以放松胃肠道。与阿托品相比，它具有更好的中枢抑制作用，其止吐作用是由于在后区或迷走神经背侧复合体的相关核中的毒蕈碱胆碱能受体的阻塞。
东莨菪碱在世界范围内以不同的剂型供应，包括口服、肠胃外和透皮。

药理应用
东莨菪碱在以贴剂形式应用时是一种抗胆碱能药。药物贴片东莨菪碱被广泛用于预防晕车。贴片放置在耳后干燥、清洁和无毛的区域，东莨菪碱贴片可以粘贴长达 3 天。贴片在接触运动前 3 到 4 小时使用，并且必须佩戴，因为有刺激。

它可以进一步用于治疗以下疾病
 ■ 出汗过多
■ 哮喘发作
■ 抑郁
■ 精神错乱
■ 化疗恶心
■ 戒烟治疗
■ 胃肠痉挛
■ 减少腺体分泌

因此东莨菪碱具有许多治疗特性

副作用和注意事项
东莨菪碱与眼睛接触时可能会暂时导致视力模糊和瞳孔变大。
其他一些副作用包括急性闭角型青光眼、中毒性精神病（不确定性、困惑、虚构）、嗜睡和短期记忆受损。
它不应该长时间使用，因为副作用会变得严重。
长期使用可能会导致肠胃蠕动增加和唾液分泌过多。
重症肌无力患者应慎用东莨菪碱，这种情况是由于乙酰胆碱受体抗体缺乏适当的神经冲动传递，导致肌肉疲劳。
如果患者已安排 MRI，则不应使用东莨菪碱贴片。贴片层含有金属，因此可以灼伤皮肤。
接触贴片后要进行适当的洗手。
孕妇和哺乳期的母亲应在医生的建议下使用东莨菪碱。
其他一些轻微的副作用是便秘、口干、头痛、头晕和发烧。

东莨菪碱 东莨菪碱是天然植物提取的生物碱药物，取自茄科茄科植物，如茄属植物，如茄属植物、山药属植物和天竺葵属植物。它也被称为莨菪碱。东莨菪碱是非常有效的治疗晕车、恶心和呕吐的天然药物，因为它能够抑制中枢神经系统（大脑和脊髓）。对副交感神经有抑制作用，大剂量对自主神经节有抑制作用。东莨菪碱还用于在麻醉期间干燥分泌物和扩大支气管，并在整个眼科手术中扩大瞳孔。该药物在颠茄中发现的几种生物碱物质的药理学上非常活跃，因为它具有优异的溶解性，可以更快地到达作用部位。